Препараты статины последнего поколения

Побочные воздействия

Перед серийным выпуском статины длительный период тестировали на предмет негативного воздействия, на человеческий организм.

Медикаменты последнего поколения менее агрессивны для органов, но все-таки вызывают много побочных эффектов на пациента:

Негативное действие на центры нервной системы и на клетки головного мозга проявляются в таких симптомах:

Болезненность в голове;
Кружение в голове;
Частичная потеря памяти;
Патология парестезия;
Бессонница ночью, или днем сонливость;
Состояние постоянной депрессии;
Астенический синдром;
Быстрая и беспричинная смена эмоционального настроения;
Нейропатия периферийных отделов нервной системы.

Побочный эффект в пищеварительном тракте имеет такие признаки:

Изжога;
Сильная тошнота и рвота;
Боль в абдоминальной части тела;
Длительный и частый запор, или же сильная диарея;
Метеоризм;
Гепатиты;
Патология астения;
Патология панкреатит;
Стоматит во рту.

Бессонница ночью — один из побочных эффектов

Гиперчувствительность проявляется такими симптомами:

Высыпания на коже, которые провоцируют сильный зуд;
Патология кожи — крапивница, дерматит;
Отёчность;
Анафилактический шок;
Синдром Лайелла.

Побочные воздействия на мышцы человека и скелетные кости:

Болезненность в позвоночнике и в мышцах спины, а также судороги;
Отёчность и воспаление суставов;
Патология артралгия;
Заболевание миозит;
Артрит;
Патология миопатия.

Также пациенты испытывают такую симптоматику:

Нарушение эндокринной системы – повышение, или же понижение в составе крови глюкозы;
Патология ожирение;
Импотенция у мужчин.

Достаточно редко диагностируются патология системы кроветворения — тромбоцитопения.

Статины последнего поколения вызывают у пациентов минимальное количество побочных эффектов и проявляются они не слишком выражено.

Негативные проявления происходят по причине длительного применения в медикаментозном курсе.

Лучшие препараты 3-го и 4-го поколений

На фармацевтическом рынке статины III и IV поколения представлены как оригинальными лекарственными средствами – Липримар (аторвастатин) и Крестор (розувастатин), так и аналогичными копиями, т. н. дженериками, которые производятся из того же действующего вещества, но под другим названием (МНН):

аторвастатин – Тулип, Атомакс, Липтонорм, Торвакард, Аторис, Аторвастатин;
розувастатин – Роксера, Розукард, Мертенил, Розулип, Липопрайм, Розарт.

Представляем Вашему вниманию таблицу «статины препараты от холестерина» (подробный список, цены — диапазон начальной стоимости, в зависимости от формы выпуска / расфасовки). Для более подробного ознакомления с интересующими Вас лекарствами (инструкция по применению и безопасности / противопоказания / условия приема и т.д.), кликните по ссылкам.

Виды препаратов и показания

Холестерин – органическое соединение, присутствующее в оболочках клеток живых организмов. Если его уровень в плазме высок, он начинает скапливаться на стенках сосудов и формировать бляшки. Создается благоприятная среда для появления тромбов – значимой причины смертности.

Чтобы понизить холестерин, применяется специальная диета и ряд лекарственных препаратов.

Статины. Угнетают особый фермент, сбивая показатель вредных липидов в крови.
Фибраты. Активируют фермент липопротеинлипазу, который расщепляет холестерин.
Производные никотиновой кислоты. За счет нормализации метаболизма жировой обмен улучшается, лишний холестерин перестает вырабатываться.
Лекарства прочих групп. Они связывают желчные кислоты или не дают жиру всасываться, либо абсорбируют его в кишечнике.

Существуют также растительные средства, призванные снизить холестерин, и БАДы. Их действия не всегда достаточно для снятия проблемы, порой помогут только мощные таблетки. Показания для лечения следующие:

холестерин крови выше 6 ммоль/л;
наличие болезней сердца, сосудов;
диагностированный атеросклероз;
инфаркт, инсульт в анамнезе.

Также лекарства будут нужны для уменьшения «плохих» липидов при болезнях печени, поджелудочной железы, почек, чтобы снизить нагрузку на органы.

Противопоказания и побочные действия

Являясь эффективным средством для коррекции уровня липидов в крови, статины имеют противопоказания к назначению и побочные эффекты на фоне их приема. Рациональное применение препаратов этой группы в соответствии с противопоказаниями поможет предупредить появление побочных эффектов.

Но у некоторых пациентов нарушения правил дозировки препарата могут привести к нежелательным реакциям – от легких диспепсических расстройств до тяжелых последствий. Противопоказаниями к назначению статинов является период беременности и грудного вскармливания, детский возраст, острые патологии печени и стойкое повышение активности трансаминазы в крови.

При терапии статинами необходимо учитывать факторы, которые повышают риск развития осложнений. К таковым относятся возраст старше 65 лет, одновременное применение различных препаратов для снижения уровня холестерина, наличие в анамнезе хронической патологии почек или печени, употребление спиртных напитков в период приема препарата.

При наличии этих факторов статины назначают с большой осторожностью под контролем основных систем организма. Все возможные побочные эффекты от приема статинов условно разделяют по основным симптомам

Так, могут проявиться следующие основные побочные эффекты:

Боль в суставах и мышцах. Встречается чаще всех других и имеет различную степень интенсивности – от легкого дискомфорта до тяжелых болей с ограничением подвижности.
Рабдомиолиз, или разрушение волокон мышц. Заболевание чревато дополнительным повреждениям почек за счет воздействия продуктов распада мышц. У пациентов наблюдается острая боль в поясничной области и симптомы острой почечной недостаточности. Последнее проявляется резким снижением объема выделяемой мочи либо полным ее отсутствием. Этот побочный эффект относится к редко возникающим, но наиболее тяжелым осложнением.
Нарушение функционирования органов ЖКТ с возникновением тошноты и рвоты, повышенным газообразованием и нарушением стула. Встречается редко и случается при игнорировании противопоказаний к препаратам.
Повышение выработки печеночных ферментов с одновременным нарушением функционирования органа.
Повышение уровня глюкозы в крови и появление толерантности к инсулину. Проявляется чаще у лиц, склонных к развитию сахарного диабета и пациентов с метаболическим синдромом.
Когнитивные расстройства. Ухудшение памяти и снижение уровня мышления. Проявляются чрезвычайно редко.

Побочные эффекты от приема статинов желательно выявить максимально рано. Поэтому каждый пациент должен незамедлительно обратиться к лечащему врачу при появлении непривычных или неприятных ощущений после начала курса лечения этими препаратами. Если их появление будет связано с приемом рассматриваемых препаратов, то врач примет решение скорректировать дозу либо отказаться от их применения.

Статины нового поколения оказывают минимум побочных эффектов

Частота и риск возникновения тех или иных побочных эффектов варьируются в зависимости от конкретного препарата. Необходимо это учитывать при назначении таких лекарственных средств. Статины первого и второго поколения характеризуются большим количеством побочных эффектов в отличие от препаратов, относящихся к новому поколению.

Противопоказания и побочные эффекты

Статины, как и любые лекарственные препараты, имеют ряд противопоказаний, при которых принимать их категорически запрещено:

При патологиях почек;
При катаракте или предпосылках к ее развитию;
При нарушениях функций щитовидной железы;
При индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
В период беременности, а также в период ее планирования;
При нарушениях в работе печени;
При сбоях в эндокринной системе.

Побочные эффекты от приема статинов возникают у небольшого количества пациентов, при условии соблюдения предписанной врачом дозировки. Могут возникнуть:

Сонливость;
Учащение пульса;
Ухудшение памяти;
Расстройство стула (запор либо диарея);
Боли в мышцах и суставах;
Зуд кожных покровов.

Сочетать статины с алкоголем и антибиотиками определенных групп не рекомендуется во избежание токсического действия на печень.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов

Общие противопоказания к применению статинов

Статины последнего поколения (название препаратов приведено выше) имеют большое количество противопоказаний. Это связано с тем, что, подавляя выработку холестерина, медикаменты нарушают работу других органов организма.

Кроме того, холестерин нужен для того, чтобы восстанавливать мембраны клеток, следовательно, его угнетение и недостаток нарушает эту функцию, что может привести к развитию онкологии.

При назначении современных статинов, врачи учитывают противопоказания, приведенные в таблице.

Статины последнего поколения
Названия препаратов	Противопоказания
Лекарства с главным веществом – розувастатин: Акорта, Крестор и другие	Индивидуальная непереносимость розувастатина и других компонентов медикаментов, возраст до 18 лет, наличие мышечной дисфункции и заболеваний печени. Для дозировки 40 мг дополнительные противопоказания: употребление алкогольной продукции в больших количествах, отнесенность к азиатской расе
Лекарства с действующим веществом – питавастатин: Ливазо	Индивидуальная непереносимость питавастатина и вспомогательных веществ медикамента, непереносимость лактозы, возраст до 18 лет, миопатия, тяжелая печеночная недостаточность

Все современные статины противопоказаны в период ожидания ребенка и кормления грудью, так как основные компоненты проникают через плацентарный слой и попадают в грудное молоко, поэтому могут оказать негативное воздействие на здоровье будущего или уже рожденного ребенка.

Будьте осторожны! Рассматриваемые статины нельзя принимать одновременно с циклоспорином, так как оказывается дополнительное давление на печень.

С осторожностью и под постоянным наблюдением врача статины назначаются в следующих случаях:

При почечной недостаточности;
При нарушениях функционирования щитовидной железы;
Если возникала мышечная недостаточность при употреблении статинов предыдущего поколения;
При наличии нарушений функционирования легких;
Взрослым людям старше 65 лет.

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу обо всех лекарственных средствах, витаминах, БАДах, которые принимаете. Некоторые из них способны влиять на концентрацию розувастатина.

Противопоказано принимать препарат совместно с циклоспорином, некоторыми комбинациями лекарств от ВИЧ-инфекции, максимальную дозировку – с фибратами.

При назначении следующих лекарств нужно учитывать их способность изменять концентрацию розувастатина:

фузидовая кислота;
никотиновая кислота;
антациды на основе алюминия или магния;
эритромицин;
ингибиторы ВИЧ-протеаз;
противогрибковые препараты;
оральные контрацептивы.

Как выбрать статины

Решение о том, какие статины следует принимать и принимать ли их вообще, должен сам больной, но обязательно руководствуясь мнением врачей. Отзывы других больных при оценке какого-либо конкретного препарата не показательны, т.к. прием дженериков никак не сказывается на самочувствии пациентов. Улучшение по показателям холестерина видны только на липидограмме, поэтому только специалисты могут дать точный ответ о том, как действуют те или иные дженерики.

Назначать статины при повышенном холестерине может только врач, руководствуясь общим состоянием больного, возрастом, полом, весом, наличием вредных привычек и заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Если врач назначает слишком дорогие препараты, можно попросить его подобрать более дешевые аналоги. Но все же рекомендуется принимать оригинальные препараты импортного производства, т.к. отечественные дженерики имеют более низкое качество.

При назначении статинов пожилым людям следует учитывать, что их прием может спровоцировать миопатию, если принимать препараты вместе с лекарствами от сахарного диабета, подагры, гипертонии.

При хронических болезнях печени предпочтение лучше отдать Розувастатину или Правастатину, т.к. эти лекарства не оказывают токсичное влияние на печень.

Несмотря на некоторые побочные эффекты от приема статинов, польза от применения этих препаратов достаточно очевидна для пациентов с прогрессирующим атеросклерозом коронарных сосудов, т.к. дженерики по статистике действительно продлевают жизнь. Если же у пациента отмечается повышенный уровень холестерина без явно выраженных признаков поражения сосудов, то ему лучше наладить диету, скорректировать образ жизни, нежели принимать сильнодействующие лекарства.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

В основе «Крестора» лежит действующее вещество розувастатин. Оно относится к 4 поколению статинов, которые являются самыми назначаемыми и эффективными препаратами от холестерина с меньшим количеством побочных эффектов. Эти вещества обладают двойным механизмом действия . По своей химической структуре они являются ингибиторами фермента, ответственного за превращение пищевых жиров в холестерин в печени.

Около 80% холестерина образуется в гепатоцитах (печенью), и только 20% поступает в пищеварительный тракт в готовом виде (с жирным мясом, желтком и жареными продуктами). Статины блокируют этот процесс и, тем самым, снижают общую концентрацию холестерина в крови.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающего за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

У препаратов четвертого поколения присутствует дополнительная активность против ЛПНП (это одна из фракций холестерина, которая формирует атеросклеротические бляшки). Лекарства способствуют выведению их из кровотока через выделительные системы. «Крестор» — очень эффективный препарат, при правильно подобранной дозировке он снижает в течение месяца холестерин до уровня физиологической нормы.

Препараты розувастатина назначаются в следующих случаях:

высокий уровень холестерина;
болезни сердца и сосудов;
период восстановления после операции;
атеросклероз.

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Покрытие позволяет сохранить лекарственное вещество от воздействия желудочного сока и доставить в печень в неизменном, активном виде. Таблетки в аптеках можно найти в дозе 5, 10 и 20 мг. В одной упаковке «Крестора» их может быть 30, 60 и 90 штук.

Употребляется лекарственный препарат в назначенной дозе 1 раз в сутки. Желательно принимать его в вечернее время, спустя 1 час после ужина, запивая достаточным количеством воды.

Медицинские показания

Мнение большинства ученых сводится к тому, что основная причина серьезных нарушений функций сосудов — это атеросклероз. На фоне высокого уровня вредного холестерина образуются бляшки на стенках КС. При этом теряется эластичность, сужается просвет вен и артерий, повышается риск появления сердечных патологий. Большой процент вредного холестерина синтезируется печенью. Поэтому лучше принимать статины. Независимо от их химического состава, препараты влияют на сам процесс синтеза холестерина в организме.

Все виды статинов подавляют выработку фермента, который ускоряет процесс образования холестерина в печени. На фоне такой терапии затормаживается процесс образования тромбов.

Статины от холестерина способствуют устранению воспаления КС и активации синтеза оксида азота, который влияет на расслабление сосудов. С помощью лекарств 4 поколения угнетается процесс разрастания бляшек.

Но перед их назначением лечащим врачом оцениваются следующие критерии:

возраст;
значение основных показателей крови;
наследственность.

Самые безопасные статины назначают после сосудистой операции и перед ней. Другие показания к приему лекарств этой фармакологической группы:

ишемия;
стенокардия.

Показания и противопоказания к применению статинов

Согласно документам Министерства здравоохранения РФ, приём статинов показан при всех патологиях кардиологического профиля, включая такие осложнения как инфаркт миокарда или инсульт. Эти препараты могут быть назначены при таких медицинских вмешательствах как артериальная реваскуляризация.

Абсолютными показаниями к применению этого класса являются:

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa);
смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb);
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
гипертриглицеридемия;
атеросклероз.

К противопоказаниям относятся:

болезни печени – острые или хронические в фазе обострения;
миопатия;
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная
мальабсорбция;
почечная недостаточность;
гипотиреоз.

Инструкции к некоторым статинам в числе противопоказаний называют принадлежность к монголоидной расе и отсутствие адекватной контрацепции у женщин репродуктивного возраста.

С осторожностью назначают препараты людям, злоупотребляющим алкоголем, а также страдающим артериальной гипотензией и судорожными синдромами. Относительным противопоказанием является возраст от 65 лет

Причины и симптомы повышенного холестерина

Холестерин (холестерол) – это химическое соединение, которое выполняет в организме множество функций. Он сохраняет прочность и эластичность клеточных мембран, принимает участие в обмене веществ, производство желчи, гормонов, витамина Д.

Большая часть холестерина производится в клетках печени и тонкого кишечника, остальное количество поступает в организм с пищей. Его можно обнаружить в эритроцитах крови, надпочечниках, головном и спинном мозге, мочеполовой системе.

Большую роль холестерин играет для нормального функционирование иммунных сил организма, он ведет борьбу с раковыми клетками, бактериями, нейтрализует действие токсинов.

Причины гиперхолестеринемии

Существует множество причин, указывающих на повышение холестерина, от образа жизни, режима питания до наличия различных заболеваний.

Основные причины повышенного холестерина:

Нарушение функции щитовидной и поджелудочной железы;
Нездоровое пристрастие к пище, содержащей много животных жиров;
Недостаток движения;
Высокие цифры АД;
Печеночная и почечная дисфункция;
Употребление большого количества алкоголя, сигарет;
Избыточный вес;
Стресс и отрицательные эмоции;
Период менопаузы;
Генетический фактор.

Симптомы повышения

Так как повышение холестерина не заболевание, а лабораторный показатель, это состояние не имеет выраженной симптоматики. При незначительном увеличении вещества в крови можно не заметить никаких признаков. Внешние симптомы могут появиться в том случае, когда патология переходит тяжелую стадию.

Специфическими признаками гиперхолестеринемии считается появление ксантом, ксантелазм, липидной дуги на роговице. При этих заболеваниях под верхним слоем кожи кистей рук, век, по краям роговицы формируются плотные узелки и дуги, которые содержат холестерол.

Узелки и дуги имеют беловатый или желтовато-серый цвет, эти узелки полностью заполнены липидами. Этот симптом появляется у представителей старшего поколения, что свидетельствует о наличии избыточного холестерина в крови.

Питавастатин. Оригинальный производитель Kowa Pharmaceuticals. Оригинальное название Ливазо (Ливало). Дженерики: нет в продаже в РФ.

Питавастатин был произведен в Японии и появился в продаже в 2003 г. В настоящее время лекарство применяется в странах Европы, Азии и Америки. Молекула питавастатина отличается от других статинов. Ее строение обеспечивает лучшую фармакокинетику и эффективность для снижения ЛПНП при небольших дозах. В отличие от других аналогичных препаратов преобразование питавастатина в организме происходит минуя систему цитохрома Р450, обуславливая низкую частоту взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Питавастатин быстро выводится из печени в желчь, но подвергается рециркуляции внутри печени, что обусловливает его длительное действия. Питавастатин обладает выраженным эффектом увеличения ЛПВП (хорошего холестерина) с минимальным влиянием на обмен глюкозы. Главной особенностью этого современного статина является высокая эффективность в регуляции липидного профиля с низким взаимодействием с другими препаратами, что крайне выгодно для больных, вынужденных постоянно принимать несколько лекарственных средств.

Когда назначают лекарственные средства

Статиновые препараты при атеросклерозе позволяют увеличить продолжительность жизни. Это медикаменты, относящиеся к группе гиполипидемических лекарственных средств, подавляющие выработку определенных ферментов, которые необходимы для синтеза холестерина клетками печени.

Статины способны существенно снизить уровень общего холестерина в крови, а также липопротеины низкой плотности. Кроме того, представители новейшего поколения этих препаратов могут повышать концентрацию ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) в крови. Такое действие необходимо для нормализации липидного обмена.

В результате приема статинов ожидаются следующие эффекты:

уменьшение атеросклеротической бляшки;
улучшение состояния внутреннего слоя сосудов;
ликвидация воспалительного процесса в сосудах;
снижение вязкости крови;
нормализация систолической функции левого желудочка;
предупреждение гипертрофия сердечной мышцы.

Показаниями к назначению статинов является довольно обширный список патологий, которые не всегда вызваны высоким уровнем холестерина в крови. Эти показания условно разделяются на абсолютные и относительные. В первом случае их применение обязательно, поскольку иных способов нормализации состояния пациента нет.

Относительность показаний означает, что имеется возможность заменить статины соблюдением диеты либо другими лекарственными препаратами. Некоторым категориям пациентов жизненно необходимо принимать статины, поскольку без этой медикаментозной поддержки существенно увеличивается риск появления осложнений, угрожающих здоровью.

Статины предназначены для снижения концентрации холестерина в крови

Так, к числу абсолютных показаний относятся:

наследственная предрасположенность к повышению холестерина;
нарушение жирового обмена;
выраженность симптомов атеросклероза;
дисфункция ЛПН-рецепторов;
ишемическая болезнь сердца тяжелой степени;
аневризма брюшной аорты;
выраженный стеноз коронарных артерий;
сахарный диабет в сочетании с ишемией сердца;
острый коронарный синдром;
инфаркт или инсульт в анамнезе.

Необходимость приема статинов также обусловлена лабораторным выявлением повышения уровня общего холестерина выше 6 ммоль/л и ЛПНП больше 3 ммоль/л.

Наличие в анамнезе нестабильной стенокардии, случаи внезапной сердечной смерти родственников пациента младше 50 лет, ожирение и невысокий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний являются относительными показаниями к назначению и приему статинов.

Способы коррекции уровня ХС

Если холестерол повышен незначительно и особого риска сердечной недостаточности нет, надо пытаться нормализовать уровень диетой. Любопытно, что некоторые продукты питания растительного происхождения содержат натуральные статины. Наиболее изучены в этом плане возможности чеснока и куркумы.

Кроме них, правильный рацион включает щадящую термическую обработку продуктов (тушение, приготовление на пару, в запеченном или в отварном виде). Исключаются жирные и жареные блюда, есть ограничения в количестве яиц, молочных и субпродуктов.

Холестерин жизненно необходим организму как строительный материал для клеток, поэтому важно не исключать, а всего лишь ограничивать потребление некоторых видов продуктов. Полезны растительная клетчатка (овощи, крупы, бобовые) и полиненасыщенные жирные кислоты Щ-3 (красная рыба, рыбный жир), нормализующие холестериновый обмен

Полезны растительная клетчатка (овощи, крупы, бобовые) и полиненасыщенные жирные кислоты Щ-3 (красная рыба, рыбный жир), нормализующие холестериновый обмен.

Восстановление невозможно без активных нагрузок и отказа от вредных привычек (курение, злоупотребление спиртными напитками).

Если перечисленные способы не дают желаемого результата, назначаются гиполипидемические средства.

В заключение стоит подчеркнуть, что при всех вполне понятных страхах пациентов перед приемом статинов – препаратов для снижения холестерина – и распространенном мнении о вредных последствиях такого лечения, их назначение абсолютно оправдано при серьезном атеросклерозе с тяжелыми последствиями, так как эти лекарства вполне реально продлевают жизнь и улучшают ее качество.

Конечно, таблетку выпить проще, но при слегка повышенном холестерине без малейших признаков поражения сосудов все же лучше просто придерживаться здорового образа жизни и периодически контролировать показатели ХС.

О статинах, продлевающих жизнь, убедительно рассказывает профессор Е. Малышева

Статины последнего поколения