Ксалаком – инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Латанопрост – активный компонент Ксалатана – представляет собой аналог простагландина F2α, входящий в группу селективных агонистов рецепторов FP (простагландина F). Он понижает внутриглазное давление, ускоряя отток водянистой влаги преимущественно увеосклеральным путем, а также посредством трабекулярной сети. Понижение внутриглазного давления отмечается примерно через 3-4 часа после применения латанопроста, а максимальный эффект наблюдается приблизительно через 8-12 часов. Препарат действует в течение не менее 1 суток.

Исследования доказывают, что латанопрост незначительно влияет на выработку водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

При использовании латанопроста в терапевтических дозах не отмечается значимое фармакологическое воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика

Латанопрост относится к категории пролекарств, всасывается через роговицу, где гидролизуется до биологически активной кислоты. Его содержание в водянистой влаге оказывается максимальным приблизительно через 2 часа после местного применения.

Объем распределения вещества составляет 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопроста выявляется в водянистой влаге на протяжении первых 4 часов, а в плазме – только на протяжении первого часа после местного применения.

Как пролекарство латанопрост гидролизуется в роговице под действием эстераз, образуя биологически активную кислоту. Этот продукт гидролиза поступает в системный кровоток, метаболизируясь преимущественно в печени посредством бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Скорость выведения латанопроста из плазмы достаточно высока: период полувыведения составляет примерно 17 минут. Системный клиренс равен приблизительно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся преимущественно через почки: после местного применения выводится с мочой около 88% использованной дозы.

Экспозиция активного компонента Ксалатана у детей возрастом 3–12 лет приблизительно в 2 раза выше, чем у взрослых пациентов, а у детей возрастом до 3 лет она выше в 6 раз. Однако профиль безопасности лекарственного средства одинаков у больных всех возрастов. Максимальная концентрация кислоты латанопроста в плазме крови наблюдается через 5 минут после применения для всех возрастных групп. Период полувыведения данного вещества у детей и взрослых совпадает. В равновесной концентрации кислота латанопроста не накапливается в плазме крови.

Особые указания

Ксалатан увеличивает количество пигмента коричневого цвета в радужке, что ведет к постепенному изменению оттенка глаз. Такой эффект регистрируется у лиц со смешанной радужкой (желто-коричневая, сине-коричневая, зелено-коричневая, серо-коричневая и другие аналогичные варианты) и объясняется повышением содержания меланина с структуре стромальных меланоцитов радужки. В большинстве случаев пигментация коричневого оттенка располагается концентрически вокруг зрачка, распространяясь к периферии радужки глаз. В данном случае часть или даже вся радужка приобретает более выраженный коричневый оттенок. При интенсивном изменении оттенка глаз лечение препаратом Ксалатан прекращают.

У лиц с равномерно окрашенными глазами коричневого, зеленого, серого, голубого цвета изменение оттенка глаз регистрируется очень редко даже после двухлетнего применения лекарственных капель. Изменение цвета глаз может оказаться необратимым. Врач обязан предупредить пациента о данном побочном эффекте.

В состав лекарственных капель входит хлорид бензалкония, который абсорбируется при контакте с линзами. Контактные линзы можно устанавливать только спустя 15 минут после закапывания. Применение лекарственных капель при установленных контактных линзах недопустимо.

Редко встречается кратковременный и быстропроходящий побочный эффект в виде «пелены перед глазами».

Не рекомендуется водить автомобиль.

Противопоказания

Абсолютные:

  • атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II–III степени без контроля электрокардиостимулятора;
  • синусовая брадикардия;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • клинически выраженная сердечная недостаточность;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) тяжелого течения;
  • реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или указания на нее в анамнезе;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства.

Относительные (следует применять Ксалаком с особой осторожностью):

  • открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией;
  • воспалительная, неоваскулярная, врожденная или закрытоугольная глаукома;
  • пигментная глаукома (ввиду недостаточного опыта лечения Ксалакомом);
  • афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика;
  • наличие факторов риска макулярного отека (при использовании латанопроста зафиксированы случаи возникновения макулярного отека, включая цистоидный);
  • указания в анамнезе на герпетический кератит;
  • AV-блокада I степени (β-адреноблокаторы оказывают отрицательное влияние на время проведения импульса в миокарде);
  • нарушения периферического кровообращения (в т. ч. тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно);
  • наличие болезней роговицы (препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз).

Рекомендуется избегать использования Ксалакома при наличии активной формы герпетического кератита и рецидивирующего герпетического кератита, в особенности, если он связан с лечением аналогами простагландина F.

Пациентам с ХОБЛ тимолол назначают только в том случае, когда потенциальная польза от его применения для больного превышает вероятность развития негативных побочных реакций.

Описание


глазные капли ксалаком

Ксалаком — капли, весьма популярные в офтальмологической практике благодаря своему эффективному воздействию, направленному на отток внутриглазной жидкости. Капли начинают действовать быстро, имеют выраженный направленный местный эффект.

Благодаря продуманному составу капли одновременно снижают выработку внутриглазной жидкости и ускоряют ее отток. Таким образом воздействие идет сразу в двух направлениях, поэтому особенно эффективно. Выпускается препарат в виде прозрачной жидкости без цвета и запаха. Производитель — американская фармацевтическая компания «Пфайзер Инк».

Фармакологическое действие и группа

Данный препарат – это комбинированный препарат, который базируется на малеате тимолола и латанопрост. Эти компоненты имеют различные принципы действия в отношении снижения внутриглазного давления, потому, действуя вместе, они дают куда больший эффект, чем при применении по отдельности.

Латанопрост является селективным агонистом рецепторов простагландина F. Он понижает внутриглазное давление за счёт того, что улучшает отток водянистой влаги. На гематоофтальмический барьер, при этом, он не влияет, воздействия на производство водянистой влаги также не оказывает.

Тимолол в свою очередь является адреноблокатором, воздействие которого связано именно со снижением производства водянистой влаги, что находится в слое ресничного эпителия.

Это не единственные вещества, которые содержатся в данном препарата. Также имеется ряд вспомогательных веществ, к которым относятся хлорид бензалкония, гидрофосфат натрия, хлорид натрия, а также вода. Препарат выпускается в специальных пластиковых флаконах-капельницах, в каждой из которых умещается по 5 мл вещества.

Если применяется не только лишь этот препарат, но и, дополнительно, какой-то другой, то тогда необходимо выдерживать интервал в хотя бы пять минут. Но в идеале лучше и вовсе уточнить сначала у врача, не будет ли каких-то проблем при применении этих двух препаратов вместе, потому что в некоторых очень редких случаях сочетание препаратов будет настолько нежелательным, что его лучше и вовсе избежать.

Противопоказания

Ксалаком противопоказан пациентам с непереносимостью тимолола и латанопроста, а также вспомогательных компонентов капель.

Ксалаком не рекомендуют применять в терапии пациентов с заболеваниями дыхательной системы, которые сопровождаются обструктивным синдромом, в том числе бронхиальной астмой и хронической формой обструктивных патологий легких.

Капли Ксалаком противопоказаны пациентам с синусовой брадикардией, синоатриальной блокадой, синдромом слабости синусового узла, а также атриовентрикулярной блокадой (третьей и второй степени), которая не контролируется при использовании водителя ритма.

Ксалаком не используют в лечении больных с недостаточностью сердца и кардиогенным шоком.

Ксалаком не применяют в педиатрии.

Способ применения и дозировки

Инструкция по применению рекомендует закапывать это лекарственное средство вечером, чтобы достичь максимальной эффективности. Используют его следующим образом:

Глазные капли Ганфорт и их аналоги

Вымыть руки с мылом. Открыть флакон

Важно следить, чтобы наконечник флакона не соприкасался с посторонними предметами, в том числе с пальцами, веками и лицом. Это предохранит глаза от инфицирования и воспалительных процессов

Принять удобное положение лежа или сидя, запрокинув голову назад. Посмотреть и аккуратно оттянуть пальцами одной руки нижнее веко. В другую руку взять флакон, поднести к лицу, мягко нажать на флакон так, чтобы в глаз вышла ровно одна капля. Повторить процедуру со вторым глазом, если требуется. Поморгать несколько раз и закрыть глаза на две-три минуты, чтобы лекарственное средство равномерно распределилось и попало куда нужно

Большое преимущество препарата в том, что его достаточно вводить один раз в сутки, желательно перед сном

Использовать препарат для лечения глаукомы и других офтальмологических патологий, сопровождающихся повышением внутриглазного давления, достаточно один раз в сутки. Если пациент забыл ввести капли, на следующий день не нужно увеличивать дозировку и вводить две капли лекарственного средства, лечение продолжается по обычной схеме.

Внимание! Если пациент по забывчивости или намеренно (для усиления эффекта и ускорения выздоровления) введет дозу Латанопроста, превышающую рекомендованную, возможно раздражение слизистой глаз, отек век и конъюнктивы. Других проявлений передозировки зафиксировано не было

Возможные побочные эффекты

Возможные побочные эффекты, зафиксированные до настоящего времени:

Со стороны органов зрения:

  • зуд и жжение;
  • покалывание, ощущение инородного тела;
  • отек слизистой;
  • болевые ощущения в глазах;
  • конъюнктивит и блефарит;
  • ирит и увеит;
  • кератит;
  • удлинение и утолщение ресниц;
  • рост ресниц не по привычному направлению, что может вызывать дополнительное раздражение слизистой глаза;
  • усиление пигментации радужной оболочки глаз;
  • расплывчатость зрительной картинки.

Пигментация радужной оболочки и интенсивный рост ресниц – распространенные побочные эффекты при длительном применении глазных капель «Ксалатан»

  • головокружение;
  • приступы головной боли.

Со стороны кожных покровов:

  • пигментация век (потемнение);
  • сыпь.
  • острые приступы астмы или обострение бронхиальной астмы у пациентов, страдающих хронической формой заболевания;
  • одышка.

Неспецифические реакции:

  • боли в мышцах и суставах;
  • боли в груди.

Если побочные эффекты выражаются ярко и не исчезают спустя сутки, или же у пациента индивидуальная непереносимость какого-либо из компонентов препарата, подбираются аналоги.

Побочные эффекты могут беспокоить первые две недели после начала курса лечения, в дальнейшем они проходят сами собой

Важная информация: фармацевтически препарат несовместим с лекарственными средствами местного действия, содержащими вещество тиомерсал.

Передозировка

  • латанопрост: на фоне передозировки наблюдались гиперемия конъюнктивы и раздражение глаз. В случае непреднамеренного перорального приема Ксалакома следует учитывать, что в 2,5 мл раствора содержится 0,125 мг латанопроста. Свыше 90% данного вещества подвергается метаболической трансформации во время первого прохождения через печень. При внутривенном инфузионном вливании латанопроста в дозе 0,003 мг/кг у здоровых добровольцев не наблюдалось появления каких-либо нарушений, но при введении препарата в дозе 0,0055–0,01 мг/кг отмечались головокружение, боль в животе, тошнота, приливы, утомляемость, потливость. После завершения инфузии эти эффекты проходили спустя 4 часа. При имеющейся умеренной бронхиальной астме введение латанопроста в количестве, в 7 раз превышающем терапевтическую дозу, не приводило к бронхоспазму;
  • тимолола малеат: при случайной передозировке глазных капель были зафиксированы нарушения, подобные таковым при системном использовании β-адреноблокаторов: одышка, головная боль, головокружение, бронхоспазм, брадикардия, остановка сердца. Согласно результатам исследования in vitro тимолол легко выводится при диализе из цельной крови или плазмы, однако у пациентов с почечной недостаточностью он диализировался хуже.

При передозировке Ксалакома проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Средство может иметь довольно много побочных эффектов — перечислим наиболее часто из них встречающиеся. Итак, побочные эффекты лекарства Ксалаком:

  • потемнение радужки (иногда навсегда);
  • снижение остроты видения (временное);
  • конъюнктивиты и блефариты;
  • болевые ощущения местного характера;
  • светофобия;
  • слезотечение (малоконтролируемое);
  • головные боли и даже депрессивные состояния;
  • высыпания на коже по типу крапивницы;
  • отечность век;
  • усиление роста ресниц;
  • одышка, астматические проявления;
  • боли в мышцах, суставах;
  • аллергия;
  • потеря сознания, тревожность, бессонница;
  • снижение либидо.

Передозировка

Если перестараться с введением этого препарата, возможны следующие симптомы:

  • краснота, раздражение конъюнктивы;
  • головокружение, боли головы;
  • тошнота, усталость;
  • сильное потоотделение;
  • одышка.

В крайне редких случаях при сильной передозировке возможна остановка сердцебиения.

Ксалаком – основные сведения

Ксалаком – это комплексный препарат, который широко используется для лечения глаукомы и расстройств, которые вызваны повышением давления внутри глаза.

Лекарство выпускается в виде капель для глаз: длительность действия препарата составляет приблизительно 24 часа, поэтому препарат нужно капать каждый день для создания постоянного терапевтического эффекта.

Назначением лекарственного препарата и составлением лечебного плана должен заниматься лечащий врач, поскольку в случае нарушения правил применения могут появиться серьезные побочные эффекты (при этом нужно понимать, что лекарство выпускается только по рецепту врача).

Основными действующими веществами лекарства Ксалаком являются латанопрост (в свободной форме) и тимолол (в связанной форме). При попадании этих веществ снижается общее давление внутри глаз, что приводит к полному или частичному устранению симптомов глаукомы на срок 25-30 часов.

Также в состав лекарства входят дополнительные вещества, которые улучшают биодоступность препарата и увеличивают срок действия основных действующих компонентов (вспомогательные вещества создают так называемый пролонгированный эффект).

На сегодняшний день эффективность препарата подтверждается многочисленными исследованиями, однако врачи до сих пор не знают точного механизма действия основных действующих веществ.

Существует гипотеза, что при попадании на глаз латанопроста и тимолола усиливается отток влаги, что и приводит к снижению давления, однако на сегодняшний день не все ученые разделяют эту гипотезу.

Основным показанием к применению Ксалакома является приобретенная глаукома. Следует понимать, что глаукома является очень серьезным расстройством, которое требует внимательного лечения.

Глаукома характерна повышением давления внутри глаза – из-за этого нарушается работа зрительного нерва, что приводит к появлению различных зрительных дефектов (снижение остроты зрения, появление “черных пятен” в поле зрения и так далее).

В случае тяжелой глаукомы происходит уничтожение так называемых ганглиозных клеток, которые обеспечивают формирование и передачу нервных импульсов в головной мозг.

Если болезнь не лечить, то в таком случае произойдет постепенная потеря зрения, что в конце развития болезни обернется слепотой (хотя в некоторых случаях повышение давления не приводит к изменению активности зрительного нерва, однако в целом это является редкостью).

При этом нужно понимать, что Ксалаком не лечит болезнь, а лишь снижает давление внутри глаза на 24 часа, что приводит к временному исчезновению симптомов болезни. Поэтому при глаукоме лекарство нужно применять в течение всей жизни, а в случае прекращения лечения симптомы глаукомы вновь появятся спустя 2-3 дня.

Меры предосторожности

Врачи не рекомендуют увеличивать дозы препарата. Это приводит к снижению эффекта понижения внутричерепного давления. Возможно применение с другими глазными лекарственными препаратами для снижения внутриглазного давления.

Если вы пропустили однократное закапывание препарата, то на следующий день закапывайте в то же время только одну каплю, чтобы не возникло лишних негативных воздействий.

При использовании двух видов лекарственных средств промежуток времени между введением капель должен составлять 5-10 минут. Но лучше капли не смешивать, пользоваться одними.

Требуется обязательное снятие контактных линз перед закапыванием, иначе происходит всасывание хлорида бензалкония. Установка линз обратно возможна через 20 минут.

Следует продолжать лечение при изменении окраса радужной оболочки, но под наблюдением офтальмолога. Назначение «Ксалатана» может быть отменено, но, как правило, усиление пигментации не сопровождается патологическими изменениями.

При назначении лечения в один глаз есть вероятность развития неодинаковой окраски радужной оболочки левого и правого глаза (гетерохромия).

«Ксалатан» (аналоги также) с осторожность назначают людям, управляющим автотранспортом и сложной техникой, поскольку имеется вероятность появления быстропроходящего чувства пелены перед глазами. Лучше инсталлировать препарат вне опасного рода деятельности

Есть вероятность временного потемнения век.

Средство может вызвать изменение роста, окраса ресниц и пушковых волос. После отмены препарата эффект самостоятельно проходит

При беременности и в период лактации «Ксалатан» (аналоги также) назначают с осторожностью

В процессе употребления нельзя прикасаться флаконом к глазам и различным предметам

С большой осторожностью назначают при врожденном или приобретенном отсутствии хрусталика (афакия) и воспалении сосудистой оболочки (увеит)

Не назначают одновременный прием с каплями, содержащими тиомерсал. Усиление действия «Ксалатана» на фоне приема пилокарпина и тимолола.

Способ применения

Капли Ксалаком вносят в конъюнктивальный мешок. Следует учитывать, что перед использованием любых местных офтальмологических средств следует мыть руки. Пациенты, которые применяют контактные линзы, должны снимать их до внесения капель (компоненты препарата могут стать причиной помутнения мягких контактных линз). Дозы препарата Ксалаком и продолжительность курса лечения определяет специалист.

Взрослым обычно рекомендуется внесение 1 капли Ксалаком в пораженный глаз 1 раз/сутки. Не рекомендуют вносить более 1 капли в каждый глаз.

Если пациенту необходима комплексная терапия с использованием более 1 местного офтальмологического препарата, рекомендуется делать интервалы между их использованием не менее 5 минут.

При использовании окклюзии носослезных каналов и при закрытии век (дольше, чем на 2 минуты от внесения капель) отмечается уменьшение системной абсорбции капель, что способствует уменьшению выраженности системных побочных явлений и усилению местных эффектов капель Ксалаком.

Аналоги препарата

При отсутствии препарата в аптеках города или если вас не устраивает его цена, можно заменить Ксалаком на похожие по составу и действию аналоги.

Самими популярными заменителями этих лекарственных капель являются:

  • Окумол — среди аналогов является самым быстродействующим средством, относится к группе бета-адреноблокаторов, которые используют при местном лечении проблем со зрением. Назначают его чаще всего при повышенном внутриглазном давлении, катаракте и прогрессирующей глаукоме. Лекарство не несёт серьёзного вреда организму, выводится из кровеносной системы в течение четырёх часов.
  • Дуотрав — лекарственный отечественный препарат, активными компонентами которого являются тимолол и травопрост. Относится к группе антиглаукомных препаратов и миотических средств. Назначают при открытоугольной глаукоме и повышенном внутриглазном давлении.
  • Пилокарпин — распространённое средство в офтальмологии, противоглаукомный препарат системного действия. Основным лечащим компонентом является пилокарпина гидрохлорид.
  • Бетоптик — самый приближённый аналог к ксалакому, входящие в состав компоненты и вспомогательные вещества ему идентичны. ПВД понижается за счёт угнетения производства жидкости. Позитивный эффект от лечения будет наблюдаться, если вы начнёте лечить проблему чем побыстрее.
  • Ганфорт — спектр действия тот же, что и в предыдущих аналогах, в состав капель входит цитрат натрия, бензалкония хлорид, гидрофосфат натрия, стерильная вода и другие вспомогательные вещества.
  • Азопт — противоглаукомный препарат, в состав которого входит активный компонент бринзоламид и другие вспомогательные вещества в виде гидроксида натрия, хлорида бензалкония и т. д. Используется при лечении ПВД, глаукомы и других проблем со зрительными органами.

Показания к применению

Глазные капли Ксалаком предназначены для лечения хронической открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат в большей степени показан пациентам, у которых не наблюдается стойкий терапевтический эффект при использовании только одного активного компонента.

Суммарный эффект двух антиглаукомных компонентов значительно улучшает состояние у таких пациентов, однако врачи не рекомендует применять Ксалаком в качестве первоначального лечения заболевания.

Развитие глаукомы обычно связано с тем, что внутриглазная жидкость накапливается внутри глаза быстрее, чем оттекает. Таким образом, внутри глаза постепенно увеличивается количество жидкости, из-за чего нарастает внутриглазное давление.

Повышенное давление воздействует на ткани глазного яблока и повреждает структуры глазного дна. Длительное течение глаукомы может привести к необратимой потере зрения из-за повреждения сетчатки и зрительного нерва. Нередко заболевание протекает полностью бессимптомно.

Косопт

Стоимость противоглаукомного средства – от 93 руб. Снижает выделение внутриглазной жидкости, помогает регулировать давление. Показания: открытоугольная глаукома, усиленный офтальмотонус. Закапывается Косопт по 1 кап. под нижнее веко 2 раза в день. Продолжительность курса лечения определяет специалист. Если лекарства прописываются в виде альтернативы другого офтальмологического средства, его прием отменяется за сутки.

Противопоказания:

  • гиперактивность легких;
  • синусовая брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • беременность.

Врачи не знают, как реагирует на лекарство организм пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому не прописывают его людям с такой патологией.

Особые указания

Если Ксалатан закапывается чаще назначенного, эффект снижения давления в глазной камере значительно ослабляется при последующем применении. Закапывать следует в одно и то же время для поддержания постоянной концентрации вещества.

Сочетать Ксалатан с дополнительными средствами, снижающими внутриглазное давление, можно. Закапывать разные капли следует с интервалом не менее 5 минут. Один из компонентов препарата, хлорид бензалкония, поглощается поверхностью контактных линз, изменяя их плотность и качество. Линзы снимаются перед закапыванием, надевают их не ранее, чем через 20 минут.

Латанопрост повышает концентрацию темного пигмента меланина в радужной оболочке глаза. Отмечается четкая пигментация по краю радужки, потемнение ее основного цвета. Этот эффект является обратимым, цвет восстанавливается после отмены препарата. Усиленная пигментация не приводит к негативным последствиям. Если закапывания производятся только в один глаз, это проявляется гетерохромией. Кожа век может приобретать более темный цвет.

Добавить комментарий